Амоксициллин и бисептол совместимость

Содержание

Препарат Амоксициллин: инструкция по применению

Амоксициллин принадлежит к группе полусинтетических антибактериальных препаратов, оказывающих разностороннее действие. Прием лекарства сводит к минимуму проявления многих заболеваний, опасных для здоровья пациента.

Многие годы пытаетесь избавиться от ПАРАЗИТОВ?
Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно избавиться от паразитов принимая каждый день...

Читать далее »

Состав, форма выпуска, упаковка

Действующее вещество антибактериального средства — амоксициллина тригидрат в виде натриевой соли, устойчивой к действию кислот. На латинском языке препарат обозначают как Amoxycillinum (род Amoxycillini).

Пенициллиназа обладает способностью расщеплять действующее вещество полусинтетического антибиотика. Молекулярный вес составляет 365,41. Амоксициллина натриевая соль имеет большую массу — 387,89.

загрузка...

Действующее вещество растворяется в воде, метаноле, спирте. Не взаимодействует с бензолом, этилацетатом, ацетонитрилом.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для избавления от паразитов наши читатели успешно используют Intoxic. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Лекарственное средство выпускают в нескольких формах. Для лечения больному назначают:

  • таблетки;
  • капсулы;
  • гранулы для приготовления суспензии.

Для применения у животных препарат расфасовывают в ампулы, содержащие 15%-й раствор антибиотика.

Упаковка препарата соответствует стандарту: коробка хорошего качества, надписи не размытые, есть аннотация на русском языке.

Производитель

Препарат зарегистрирован Обществом с ограниченной ответственностью «Промомед Русь», г. Москва.

Лекарство также производят компании:

  • Эльфа НПЦ;
  • Виал;
  • Красфарма;
  • Синтез;
  • Авва Рус.

Капли в уши выпускает Барнаульский завод медицинских препаратов.

От чего помогает Амоксициллин

Применение лекарства зависит от поставленного диагноза.

Антибиотик применяют для лечения таких заболеваний, как:

  • внебольничная респираторная инфекция;
  • воспаление лор-органов;
  • заражение Helicobacter pylori;
  • пневмония;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • синусит.

Ангина является поводом для назначения бактерицидного средства. Таблетки служат препаратом выбора при отсутствии сопутствующих заболеваний.

Гайморит является поводом для назначения лекарства в качестве стартовой терапии в сочетании с иммуномодуляторами и противовоспалительными средствами.

загрузка...

При острых инфекциях нижних дыхательных путей антибиотик устраняет основные симптомы болезни:

  • слизисто-гнойные выделения из носа;
  • затрудненное дыхание.

Лекарственное средство помогает вылечить миокардит, вызванный жизнедеятельностью паразитов. Для внутреннего применения в виде суспензии или раствора для инъекций лекарство назначают животным.

Противопоказания

Бактерицидное средство не рекомендуют использовать для лечения пациента, если у него развились следующие патологические состояния:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • аллергия на лечение пенициллинами;
  • бронхиальная астма;
  • лейкоз;
  • нарушение функции печени;
  • заболевание кишечника.

Кроме того, необходимо отказаться от приема таблеток детям до 10 лет, имеющим массу тела до 40 кг.

Лечение полусинтетическим пенициллином нередко приводит к появлению тяжелых последствий у пациентов, страдающих сенной лихорадкой или экземой. У больных с нарушением функции печени развиваются гепатотоксические реакции.

Механизм действия Амоксициллина

Полусинтетический антибиотик обладает высокой активностью по отношению к отдельным видам микроорганизмов, относящихся к грамположительной или грамотрицательной микрофлоре.

Чувствительность к Амоксициллину бактерий и вирусов зависит от вида возбудителя. Лекарственное средство оказывает влияние на прочность опорного каркаса клеточной стенки бактерий. В этом случае замедляется их рост.

Организм больного полностью усваивает препарат после приема внутрь. Таблетки пьют до или после еды.

Скорость всасывания лекарства не зависит от количества съеденной пищи. Максимальная доза действующего вещества в сыворотке крови отмечается через 1 час после приема антибиотика.

Количество препарата, принятого больным, оказывает влияние на концентрацию антибиотика в крови. После лечения таблетками 500 мг наибольшая плотность лекарственного средства составляет 16 мг/л.

Препарат в дозе 125 мг быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, создает в сыворотке крови максимальную концентрацию 3,5-5,0 мкг/мл через 2 часа после приема.

Парентеральное введение полусинтетического пенициллина способствует быстрому распределению действующего вещества в тканях. Терапевтическая доза антибиотика сохраняется в организме больного в течение 8 часов после введения.

Следы антибактериального средства содержат следующие жидкости и ткани:

  • моча;
  • содержимое гнойных волдырей;
  • выпот из плевральной полости;
  • слизистая оболочка кишечника;
  • желчь;
  • плацента.

У пациентов с почечной недостаточностью происходит изменение периода полувыведения действующего вещества, вызванное нарушением клиренса креатинина.

Побочные действия

После приема бактерицидного средства в организме больного могут возникать сопутствующие проявления:

  • Аллергические реакции: сыпь, покраснение кожи, зуд, отек Квинке, анафилактический шок.
  • Заболевания желудочно-кишечного тракта: расстройство пищеварения, воспаление печени и желчных протоков, запор, обострение язвенной болезни, тошнота, рвота.
  • Неврологические и нервно-психические расстройства: утомляемость, головная боль, нарушение сна, переутомление.
  • Поражение опорно-двигательной системы: боли в суставах, отеки ног, снижение количества лейкоцитов, уменьшение гранулоцитов до 1500 мкл, дефицит тромбоцитов, малокровие.

Пациент жалуется на сердцебиение, нарушение мочеотделения, развитие грибковой микрофлоры.

Как принимать Амоксициллин

Курс лечения позволяет избавиться от симптомов острых и хронических заболеваний. Лекарство пьют до или после приема пищи.

Таблетки

Препарат принимают внутрь. Взрослые и дети в возрасте 13-17 лет принимают по 0,5 г 3 раза в день. Врач увеличивает дозу антибиотика до 0,75 г в случае развития тяжелой инфекции. Трехкратный прием препарата обеспечивает эффективное лечение. При гонорее дозу антибиотика увеличивают до 3 г в сутки.

Порошок для создания раствора инъекций

Для того чтобы приготовить жидкость для внутривенной инъекции, приобретают порошок бактерицидного средства в количестве 0,5 или 1,0 г.

К содержимому флакона 500 мг добавляют 10 мл воды для инъекций.

В одном флаконе 0,5 г содержится 29,7 мг натрия. 1,2 г порошка растворяют в 20 мл экстрагента. Препарат вводят внутривенно медленно в течение 3-4 минут.

Гранулы для создания суспензии

Сироп для детей готовят заранее. Во флакон с полусинтетическим антибиотиком добавляют кипяченую воду до метки. Получают 100 мл готового лекарственного препарата.

Дозируют вещество с помощью мерной ложки. В 5 мл суспензии содержится 250 мг антибиотика. Показания к применению такие же, как у таблеток полусинтетического антибактериального средства.

Как разводить

Для инфузии готовят состав, содержащий 1000 мг препарата. Порошок разводят в 100 мл растворителя. Продолжительность введения лекарства — 40 минут. Экстрагентами являются:

  • декстроза;
  • глюкоза;
  • бикарбонат натрия.

Сколько дней пить

Лекарство принимают в течение 5-12 дней в зависимости от клинической картины болезни. Прием препарата не следует прекращать в течение 2-3 суток после исчезновения основных симптомов заболевания.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для избавления от паразитов наши читатели успешно используют Intoxic. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

До еды или после

Таблетки или капсулы принимают независимо от приема пищи.

Особые указания Амоксициллина

Чтобы предупредить аллергическую реакцию на введение полусинтетического пенициллина, собирают анамнез, регулярно проводят контроль анализов крови и мочи. Необходимо помнить о возможности развития реакции специфического бактериолиза.

Беременность и лактация

Антибиотик обладает низким тератогенным потенциалом и не оказывает негативного влияния на физическое и психическое развитие будущего ребенка.

Полусинтетический пенициллин используют для терапии инфекции мочевыводящих путей.

Цистит лечат с учетом показателей безопасности и переносимости лекарства. Таблетки назначают при воспалительных заболеваниях малого таза, при тяжелом течении или обострении хронического пиелонефрита, бессимптомной бактериурии, для профилактики раневой инфекции.

Применение в детском возрасте

Показанием для назначения полусинтетического антибиотика является острый средний отит. Дети пьют лекарство при инфекциях верхних дыхательных путей.

При использовании сиропа, принятого в дозе 500 мг, через 1 час достигается концентрация препарата в сыворотке крови 10 мг/л. Лекарство необходимо принимать под контролем родителей, соблюдая питьевой режим.

Уколы полусинтетического пенициллина назначают для терапии пневмонии и бронхообструктивного синдрома.

Применение у взрослых

Антибиотик используют в комплексной терапии у пациентов, страдающих язвенной болезнью желудка.

Лекарство входит в протокол лечения с такими препаратами, как Висмут и Фуразолидон.

Таблетки служат средством выбора при лечении острых форм стрептококкового тонзиллита. Лекарство обладает высокой биологической доступностью при приеме внутрь. Пациент однократно пьет суточную дозу 50 мг/кг в течение 10 дней.

Совместимость с алкоголем

При лечении гепатита, вызванного употреблением спиртных напитков, используют полусинтетическое средство согласно назначению врача.

Этанол оказывает отрицательное действие на фармакокинетику препарата, вызывает развитие опасных осложнений.

Передозировка

Если больной случайно принял большую дозу лекарственного средства, появляются симптомы острого отравления:

  • тошнота;
  • рвота;
  • ацидоз.

У пациента наблюдают тяжелое общее состояние, повышение температуры тела, учащение сердцебиения, снижение артериального давления. Вследствие передозировки препарата нарушается выведение желчи, развиваются следующие патологии:

  • острый гепатит;
  • фиброз печени;
  • митохондриальная миопатия;
  • воспаление сосудов печени;
  • холангит.

У больного на фоне жировой дистрофии развивается печеночная недостаточность. Острый гепатит при своевременном лечении имеет благоприятный прогноз. При печеночной недостаточности необходима трансплантация больного органа.

Лекарственное взаимодействие

При язвенной болезни желудка и прогрессирующем туберкулезе антибиотик усиливает действие Метронидазола. Полусинтетический пенициллин влияет на фармакодинамику контрацептивов, снижает их эффект.

Лекарство совместимо с такими препаратами, как:

  • Циклосерин;
  • Цефтриаксон;
  • Цефазолин;
  • Ванкомицин;
  • Рифампицин.

Бактериостатические лекарственные средства являются антагонистами полусинтетического препарата.

Не рекомендуют совместный прием с такими медикаментами, как:

  • Хлорамфеникол;
  • Тетрациклин;
  • Эритромицин;
  • Джозамицин;
  • Бисептол.

На концентрацию антибиотика в сыворотке крови оказывают влияние следующие лекарства:

  • Индометацин;
  • Аспирин;
  • Фенилбутазон;
  • Сульфинпиридазон;
  • Аллопуринол.

Мочегонные средства и окись магния снижают всасывание полусинтетического препарата.

Условия отпуска из аптек

Для покупки антибактериального средства необходим рецепт врача с указанием дозы медикамента и режима его приема.

Условия хранения и срок годности

Лекарство хранят в темном, сухом, прохладном месте в течение 3 лет со дня выпуска.

Цена

Стоимость полусинтетического антибактериального препарата в капсулах, 500 мг, 16 шт. составляет 104 руб.

Лекарственное средство в таблетках 500 мг, 20 шт. производства Биохимик Саранск (Россия) продают за 59 руб.

Несколько дороже антибиотик компании Хемофарм (Сербия) в капсулах, 250 мг, 16 шт. — 64 руб.

Аналоги: что лучше

Для повышения эффективности лечения заболеваний носа, гайморовых пазух, среднего отита, легочной патологии применяют антибактериальные средства:

  • Амоксиклав;
  • Амосин;
  • Оспамокс;
  • Грюнамокс;
  • Гоноформ;
  • Раноксил;
  • Тайсил и др.

Флемоксин Солютаб обладает широким спектром действия. Применяется для эффективной терапии острых воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, принадлежит к группе незащищенных препаратов.

Полусинтетический пенициллин фирмы Сандоз применяют при пневмонии, фарингите, ларингите, трахеите, простуде. Стандартное лечение показано при инфекционных заболеваниях, сопровождающихся кашлем.

Бронхит у ребенка лечат с помощью полусинтетического пенициллина. В этом случае отмечают быстрое исчезновение основных симптомов болезни. Основу терапии хронической патологии легких составляют защищенные антибиотики, оказывающие противовоспалительное действие, препятствующие появлению рецидива.

Отзывы

Анна, педиатр, г. Ростов-на-Дону: «Назначаю препарат редко, т. к. он имеет ограниченный спектр действия. Лекарство удобно принимать детям разного возраста. Антибиотик вызывает появление аллергических реакций. Не рекомендую лекарственное средство для самостоятельного лечения».

Ольга, терапевт, г. Ярославль: «Назначала препарат в комплексной терапии гастрита. Отмечаю его положительное воздействие на кишечник и минимум побочных эффектов. Биодоступность лекарства высокая, цена приемлемая».

Валерия, 30 лет, г. Казань: «Принимала таблетки по назначению врача. Лекарство помогло избавиться от неприятных симптомов: кашля, температуры. Единственный минус — пострадала микрофлора кишечника. Принимала препарат для восстановления пищеварения. Результаты лечения обнадеживают».

Татьяна, 36 лет, г. Новосибирск: «Советую пить медикамент по рекомендации врача. Полусинтетический антибиотик эффективен, детям необходимо принимать в дозе, рекомендованной врачом. Давала препарат дочери, побочных эффектов не заметила».

Все об антибиотиках широкого спектра действия: классификация, группы, характеристика

  • Кто вырабатывает антибиотики?
  • Клеточная стенка бактерий и антибиотики
  • Группы антибиотиков природного происхождения
  • Группы антибиотиков синтетического происхождения (химиопрепараты)
  • Группы антибиотиков по механизму ингибирующего действия на разные структуры клетки
  • Классификация антибиотиков по воздействию на микробную клетку
  • Антибиотики узкого и широкого спектра действия
  • Антибиотики широкого спектра действия: краткая характеристика

Антибиотики широкого спектра действия часто назначаются больным. Их противомикробное действие направлено на бактерии, вирусы, грибки и простейшие. Сегодня в распоряжении врачей имеется огромное количество антибиотиков. У них разное происхождение, химический состав, механизм антимикробного действия, антимикробный спектр и частота развития лекарственной устойчивости. Классификация антибиотиков претерпела множество изменений со времени их применения в клинической практике.

 

Разнообразны группы антибиотиков. Однако все они имеют и сходные признаки:

  • Не проявляют заметное токсическое действие на организм.
  • Обладают выраженным избирательным действием на микроорганизмы.
  • Формируют лекарственную устойчивость.

Термин «антибиотик» внедрен в лексикон врачебной практики с момента получения и внедрения в лечебную практику пенициллина в 1942 году.

Первый антибиотик был открыт еще в 1929 году ученым Александром Флемингом. Биохимик англичанин Эрнст Чейн впервые получил антибиотик в чистом виде. Далее было начато их производство. А с 1940 года антибиотики уже активно использовались для лечения.

Сегодня производится более 30-и групп противомикробных препаратов. Все они имеют свой микробный спектр, имеют разную степень эффективности и безопасности.

«Когда я проснулся на рассвете 28 сентября 1928 года, я, конечно, не планировал революцию в медицине своим открытием первого в мире антибиотика или бактерии-убийцы», — эту запись в дневнике сделал Александр Флеминг, человек, который изобрёл пенициллин.

Кто вырабатывает антибиотики?

Антибиотики способны вырабатывать некоторые штаммы бактерий, грибки и актиномицеты.

Бактерии

  • Штаммы Bacillus subtilis образуют бацитрацин и субтилин.
  • Pseudomonas aeruginosa обладает способностью образовывать некоторые виды пиосоединений (пиоциназа, пиоцианин и др).
  • Bacillus brevis образует грамицидин и тиротрицин.
  • Bacillus subtilis образует некоторые полипептидные антибиотики.
  • Bacillus polimixa образует полимиксин (аэроспорин).

Актиномицеты

Актиномицеты представляют собой грибковоподобные бактерии. Из актиномицетов получено более 200 антимикробных соединений антибактериальной, антивирусной и противогрибковой направленности. Самые известные из них: стрептомицин, тетрациклинин, эритромицин, неомицин и др.

Streptomyces rimosus выделяют окситетрациклин и римоцидин.

Streptomyces aureofaciens выделяют хлортетрациклин и тетрациклин.

Streptomyces griseus образует стрептомицин, маннозидострептомицин, циклогексимид и стрептоцин.

Грибки

Самые главные производители антибиотиков. Грибки вырабатывают цефалоспорин,

гризеофульвин, микофеноловую и пенициллиновую кислоты и др.

Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum образуют пенициллин.

Aspergillus flavus образует пенициллин и аспергилловую кислоту.

Aspergillus fumigatus образует фумигатин, спинулозин, фумигацин (гельволевую кислоту) и глиотоксин.

к содержанию ↑

Клеточная стенка бактерий и антибиотики

Окрашивание бактериальных клеток в разный цвет в зависимости от толщины клетки изобрел в 1884 году датский бактериолог Ганс Кристиан Йоахим Грам. Его метод окраски сыграл главную роль в разработке классификации бактерий.

Грамотрицательные бактерии

У бактерий, которые при окрашивании по Граму приобретают красную или розовую окраску (грамотрицательные), клеточная стенка толстая, многослойная. Внешняя мембрана грамотрицательных бактерий служит защитой от некоторых антибиотиков — лизоцима и пенициллина. К тому же липидная часть внешнего листа мембраны этих бактерий выполняет роль эндотоксинов, которые, попадая в кровяное русло при заражении вызывают мощную интоксикацию и токсический шок.

Грамположительные бактерии

У бактериальных клеток, которые при окрашивании по Граму приобретают фиолетовую окраску (грамположительные), клеточная стенка тонкая. Внешний лист мембраны у них лишен липидного слоя — защиты от неблагоприятных условий. Такие бактерии легко повреждаются антибиотиками с бактериостатическим действием и антисептиками.

к содержанию ↑

Группы антибиотиков природного происхождения

Существуют следующие группы антибиотиков, различающиеся по химическому составу:

  • Бета-лактамные антибиотики.
  • Тетрациклин и его производные.
  • Аминогликозиды и аминогликозидные антибиотики.
  • Макролиды.
  • Левомицетин.
  • Рифампицины.
  • Полиеновые антибиотики.

к содержанию ↑

Группы антибиотиков синтетического происхождения (химиопрепараты)

Вещества, подавляющие рост и размножение бактерий синтетического происхождения правильно называть не антибиотиками, а химиопрепаратами. Сегодня их насчитывается 14 групп. Создавались химические соединения антимикробной направленности еще с начала XX века. Однако больших успехов на этом поприще ученые достигли с момента успехов синтетической химии. Первый химический препарат был синтезирован Паулем Эрлихом в 1907 году. Это был препарат для лечения сифилиса Сальварсан.

Сегодня 90% всех лекарственных препаратов, которые продаются в аптеках синтетического происхождения.

Сульфаниламиды

Эта группа химиопрепаратов представлена Норсульфазолом, Сульфазином, Сульфадимезином, Сульфапиридазином, Сульфамоно- и Сульфадиметоксинами. Уросульфан широко применяется в урологической практике. Бисептол является комбинированным препаратом, который содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Препараты группы сульфаниламидов блокируют в клетке образование факторов роста — специальных химических веществ, которые принимают участие в обменных процессах. Применение сульфаниламидов ограничено из-за их параллельного воздействия на клетки человека.

Аналоги изоникотиновой кислоты и азотистых оснований

Аналоги изоникотиновой кислоты и азотистых оснований широко применяются при лечении туберкулеза. Препараты этой группы: Фтивазид, Изониазд, Метазид, Этионамид, Протионамид и ПАСК.

Производные нитрофурана

Производные нитрофурана обладают противомикробной активностью в отношении грамотрицательных и грамотрицательных бактерий, хламидий и трихомонад. Препараты этой группы представлены Фурациллином, Фуразолидоном и др., а также производными нитро-имидазола — Метронидазолом и Тинидазолом. Они блокируют процессы синтеза дочерних молекул ДНК.

Группа хинолонов/фторхинолов

Препараты этой группы проявляют активность в отношении грамотрицательных бактерий. Они представлены налидиксиновой кислотой, производными хинолонтрикарбоновой кислоты и производными хиноксалина. По мере введения этих препаратов в клиническую практику, их разделили на 4 поколения. Высокая антимикробная активность фторхинолов послужила поводом к разработке лекарственных форм для местного применения — ушных и глазных капель.

Производные имидазола

Производные имидазола (клотримазол, кетоконазол, миконазол и др.) обладают мощной активностью в отношении паразитических простейших и грибков. Широко применяются при трихомониазе, амебиазе и грибковых инфекциях. Метронидазол проявляет активность в отношении возбудителя язвенной болезни желудка и 12-и перстной кишки Helicobacter pylori.

Производные оксихинолина

Препараты этой группы активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе в отношении штаммов, проявляющих устойчивость к антибиотикам. Некоторые из них активны в отношении простейших (Хиниофор), другие — в отношении дрожжеподобных грибков рода Candida (Нитроксолин).

к содержанию ↑

Группы антибиотиков по механизму ингибирующего действия на разные структуры клетки

Антибиотики губительно действуют на микробную клетку. Их «мишенью» являются клеточная стенка, цитоплазматическая мембрана, рибосомы и нуклеотид.

Антибиотики, влияющие на клеточную стенку

Данная группа препаратов представлена пенициллинами, цефалоспоринами и циклосерином.

Пенициллины убивают микробную клетку путем подавления синтеза пептидогликана (муреина) — основного компонента их клеточных мембран. Этот фермент вырабатывают только растущие клетки.

Антибиотики, подавляющие синтез рибосомных белков

Самая многочисленная группа антибиотиков, которые продуцируются актиномицетами. Она представлена аминогликозидами, группой тетрациклина, левомицетином, макролидами и др.

Стрептомицин (группа аминогликозидов) оказывает антибактериальное действие способом блокировки субъединицы 30S рибосомы и нарушением считывания генетического кодонов, в результате чего образуются ненужные микробу полипептиды.

Тетрациклины нарушают связывание аминоацил-тРНК с комплеском рибосомы-матрица, в результате чего подавляется синтез белка рибосомами.

У мелких бактерий, внутриклеточных паразитов, тетрациклины подавляют окисление глутаминовой кислоты — исходного продукта в реакциях энергетического метаболизма. Левомицетин, линкомицин и макролиды подавляют пептидилтрансферазную реакцию с 50 S субъединицей рибосомы, что ведет к прекращению синтеза белка бактериальной клеткой.

Антибиотики, которые нарушают функцию цитоплазматической мембраны

Цитоплазматическая мембрана располагается под клеточной стенкой и представляет собой липопротеин (до 30% липидов и до 70% протеинов). Антибактериальные препараты, которые нарушают функцию цитоплазматической мембраны, представлены полиеновыми антибиотиками (Нистатин, Леворин и Амфотерицин В) и Полимиксином. Полиеновые антибиотики адсорбируются на цитоплазматической мембране грибков и связываются с ее веществом эргостеролом. В результате этого процесса клеточная мембрана теряет макромолекулы, что приводит к обезвоживанию клетки и ее гибели.

Антибиотики, которые ингибируют РНК-полимеразу

Данная группа представлена рифампицинами, которые продуцируются актиномицетами. Рифампицин подавляет активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к блокировке синтеза белка при переносе информации из ДНК на РНК.

к содержанию ↑

Классификация антибиотиков по воздействию на микробную клетку

Антибиотики обладают разным действием на бактерии. Одни из них останавливают рост бактерий (бактериостатики), другие — убивают (бактериоцидное действие).

Антибиотики с бактериоцидным действием

Препараты этой группы убивают бактериальную клетку. К ним относятся бензилпенициллин, его полусинтетические производные, цефалоспорины, фторхинолоны, аминогликозиды, рифампицины.

Антибиотики, обладающие бактериостатическим эффектом

Препараты этой группы останавливают рост микробов. Бактерии, не достигшие определенных размеров, не способны к размножению и быстро погибают, поэтому бактериостатический эффект равен по силе бактериоцидному. К антибиотикам этой группы относятся тетрациклины, макролиды и аминогликозиды.

к содержанию ↑

Антибиотики узкого и широкого спектра действия

По воздействию на микробы антибиотики подразделяются на две группы: широкого спектра действия (основная масса антимикробных препаратов) и узкого.

Антибиотики узкого спектра действия

а) Бензилпенициллин обладает активностью в отношении гноеродных кокков, грамположительных бактерий и спирохет.

б) Противогрибковые препараты природного происхождения Нистатин, Леворин и Амфотерицин В. Обладают активностью в отношении грибков и простейших.

Антибиотики широкого спектра действия

Антибиотики широкого спектра действия проявляют активность в отношении целого ряда грамотрицательных и грамположительных бактерий. Некоторые из них губительно действуют на внутриклеточные паразиты — риккетсии, хламидии и микоплазмы. Антибиотики широкого спектра действия представлены цефалоспоринами третьего поколения, тетрациклинами, левомицетином, аминогликозидами, макролидами и рифампицином.

к содержанию ↑

Антибиотики широкого спектра действия: краткая характеристика

Пенициллины

Пенициллины естественного происхождения считаются антибиотиками узкого спектра действия. Наиболее активно в медицинской практике применяется бензилпенициллин и феноксипенициллин. Препараты активны в отношении грамположительных бактерий и кокков.

Изоксалпенициллины

80–90% штаммов Staphylococcus aureus (золотистый стафилококк) устойчивы к пенициллину, так как способны вырабатывать ферменты (пенициллиназы), разрушающие одну из составных частей молекулы всех пенициллинов — бета-лактамного кольца. С 1957 года начата разработка полусинтетических антибактериальных препаратов. Учеными были разработаны антибиотики, устойчивые к действию фермента стафилококков (изоксалпенициллины). Основными антистафилококковыми препаратами из них являются оксациллин и нафтициллин, которые широко применяются при лечении стафилококковой инфекции.

Пенициллины с расширенным спектром активности

К пенициллинам расширенного спектра действия относятся:

  • аминопенициллины (не убивают синегнойную палочку),
  • карбоксипенициллины (активны в отношении синегнойной палочки),
  • уреидопенициллины (активны в отношении синегнойной палочки).
Аминопенициллины (Ампициллин и Амоксициллин)

Препараты этой группы проявляют активность в отношении Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Listeria monocytogenes и

Streptococcus pneumoniae.

Препараты широко применяются при лечении инфекциях верхних дыхательных путей, в практике ЛОР-врачей, заболеваниях мочевыводящей системы и почек, желудочно-кишечного тракта, в том числе при лечении язвенной болезни желудка, причиной которого является Helicobacter pylori и менингите.

Карбоксипенициллины (Карбенициллин, Тикарциллин, Карфециллин)

Как и аминопенициллины, препараты этой группы эффективны при целом ряде инфекций, включая синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa).

Уреидопенициллины (Пиперациллин, Азлоциллин, Мезлоциллин)

Как и аминопенициллины, препараты этой группы эффективны при целом ряде инфекций, включая синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa) и клебсиеллу (Klebsiella spp.)

В медицинской практике сегодня применяется только Азлоциллин.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины разрушаются ферментами стафилококков бета-лактамазами.

Преодолеть ферменты стафилококков могут соединения — ингибиторы бета-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам). Пенициллины, защищенные от разрушающего действия стафилококкового фермента, называются ингибиторозащищенными. Они представлены Амоксициллином/Клавуланатом, Ампициллином/Сульбактамом, Амоксициллином/Сульбактамом, Пиперациллином/Тазобактамом, Тикарциллином/Клавуланатом. Ингибиторозащищенные пенициллины широко применяются для лечения инфекций различной локализации, используются при предоперационной профилактики в абдоминальной хирургии.

Цефалоспорины

Самую большую группу антибиотиков представляют цефалоспорины. Они охватывают широкий антимикробный спектр, обладают высокой бактерицидной активностью и высокой устойчивостью к бета-лактамазам стафилококков. Цефалоспорины подразделяются на 4 поколения. Цефалоспорины 3 и 4 поколения обладают широким спектром антимикробного действия. В основе данного деления лежит спектр антимикробной активности и устойчивость к бета-лактамазам. Цефалоспорины убивают микробную клетку путем подавления синтеза пептидогликана (муреина) — основного компонента их клеточных мембран.

Цефалоспорины 3-го поколения представлены Цефиксимом, Цефотаксимом, Цефтриаксоном, Цефтазидимом, Цефоперазоном, Цефтибутеном и др. Цефалоспорины 4-го поколения — Цефепимом и Цефпиромом.

Высокая эффективность цефалоспоринов и низкий токсический эффект сделали эти антибиотики одними из самых популярных в клиническом использовании среди всех антимикробных препаратов.

Тетрациклины

Применение препаратов группы тетрациклина сегодня ограничено. Причиной этому являются побочные действия этих антибиотиков и появление большого количества случаев устойчивых к тетрациклинам микроорганизмов. Природный антибиотик Тетрациклин и полусинтетический антибиотик Доксициклин сегодня применяют при хламидиозах, риккетсиозах, некоторых заболеваниях, передающихся от животных человеку (зоонозах) и тяжелом течении угревой сыпи.

Аминогликозиды

Аминогликозиды приводят микробную клетку к гибели способом блокировки субъединицы 30S рибосомы и нарушением считывания генетического кодонов, в результате чего образуются ненужные микробу полипептиды. По мере введения аминогликозидов в медицинскую практику выделяются 4 поколения антибиотиков этой группы.

  • I поколение представлено Стрептомицином, Неомицином, Канамицином, Мономицином.
  • II поколение — Гентамицином.
  • III поколение — Тобрамицином, Амикацином, Нетилмицином, Сизомицином.
  • IV поколение — Изепамицином.

Аминогдикозиды применяются для лечения тяжелых заболеваний, таких как чума, туберкулез, туляремия и др. Они обладают опасными побочными действиями, в связи с чем, их применение в медицинской практике ограничено (поражение почек, слуховых и диафрагмальных нервов).

Макролиды

Макролиды- самые нетоксичные антибиотики. Они обладают высокой степенью безопасности и хорошо переносятся больными. Препараты этой группы представлены Эритромицином, Спирамицином, Джозамицином и Мидекамицином — природными антибиотиками и Кларитромицином, Азитромицином, Мидекамицином ацетатом и Рокситромицином — полусинтетического происхождения.

Назначаются макролиды в основном при инфекциях, вызванных грамположительными кокками и внутриклеточными паразитами — микоплазмами и хламидиями, а также легионеллами.

Рифампицины

Рифампицины являются полусинтетическими производными природного антибиотика Рифамицина, который продуцируется актиномицетами. Антибиотики широко применяются для лечения туберкулеза и лепры. Рифампицины подавляют активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к блокировке синтеза белка при переносе информации из ДНК на РНК.

 

Антибиотики широкого спектра действия являются универсальными солдатами в борьбе с многочисленными болезнетворными микробами. Классификация антибиотиков претерпела множество изменений со времени их применения в клинической практике. Существует много групп антибиотиков. Однако их всех объединяет выраженное избирательное действие на микроорганизмы и незначительное токсическое действие на макроорганизм.


Watch this video on YouTube